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[成果] 1700460132 福建
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2017
成果简介:课题来源与背景:该成果针对现有商业化PEG药物产品中官能化聚乙二醇产品的不足,开发具有自主知识产权的单一官能化支化聚乙二醇产品,提升企业的自主创新能力和科技成果转化能力。用于对药物或药物载体进行聚乙二醇化,实现对于肝炎、糖尿病、癌症、类风湿等重大疾病治疗药物的改性,具有延长循环时间、降低毒副作用等点石成金的效果。技术原理及性能指标:项目技术的基本原理是阴离子活性聚合组合技术,还结合了组合保护技术、修饰取代率控制技术、分离纯化等专有技术。产品质量高,分子量控制精确、规格齐全(2 kDa-40 kDa)、分子量分布窄、官能团修饰率高、纯度高。技术的创造性与先进性:该技术开发新型单一官能化支化聚乙二醇结构,产品含三条聚乙二醇链,包括两条被封端的对称支链和一条具有活性基团末端的主链:结构对称性好,用于修饰药物时有利于提供修饰产物的质量和;此外,该产品的支化结构使其进行药物修饰时可以赋予一层伞形保护,有效地抑制药物在体内的酶解或降解,从而在提高血液循环半衰期的同时维持较好的药物活性保持度;该产品仅在聚乙二醇主链末端设置唯一的功能性基团,使其远离支化中心,降低修饰药物时的反应位阻,提高药物修饰效率。该成果技术水平国际领先,系属世界首创,能避开国外相关聚乙二醇修饰药物的专利壁垒,有利于药企客户开发自主创新药物,有利于打破二十多年来国外长效药基本垄断市场的格局,促进进口替代。技术的成熟程度,适用范围和安全性:项目技术成熟,同原材料深度纯化技术、产品复合纯化技术等专有技术共同构成该公司官能化聚乙二醇技术平台,可普遍适用于单一官能化支化聚乙二醇的制备合成,通用性强。该项目技术反应条件温和,生产安全,步骤简单,有机溶剂用量少,绿色环保。应用情况及存在的问题:该成果已在实际生产中进行应用,应用情况稳定,已建立中试生产工艺流程,基本实现规模化生产,并已形成销售,产生了一定的经济效益。项目技术产品的生产工艺简便,对生产设备的精密度、工艺控制点的监控度要求高。
[成果] 1700050184 浙江
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:柳氮磺胺吡啶为磺胺类抗菌药,临床用于治疗急慢性溃疡性结肠炎。属口服不易吸收的磺胺药,吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌,同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此,认为该品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。由该品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。同时柳氮磺胺吡啶对于改善腰背部僵痛及骶髂关节病变有明显的疗效。项目采用2-氨基吡啶与对乙酰氨基苯磺酰氯为主要原料,经过乙酰磺胺吡啶工序、磺胺吡啶工序、粗品工序、精制工序得到柳氮磺胺吡啶。项目开发的乙酰磺胺吡啶合成新工艺、柳氮磺胺吡啶合成偶合反应新工艺、柳氮磺胺吡啶合成后处理调酸新工艺、柳氮磺胺吡啶精制新工艺,降低了生产成本,同时减少了三废排放,并使产品质量得到提升。同时该项目对柳氮磺胺吡啶的潜在杂质进行了进一步研究,使得该药品的安全性更加有保障。
[成果] 1700320550 江苏
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该项目所属的学科领域:“天然药物化学”与“有机药物化学”。天然产物是抗肿瘤药物的重要来源之一。由于其化学结构复杂,使得以此为基础的化学合成技术难度增大,对“产业化合成工艺开发和通过骨架重构发现创新药物”形成了难以简单突破的技术瓶颈,严重制约了这些抗肿瘤药物的产业化与新药发现。该项目在国家重大科技专项“创新药物和中药现代化”863项目,江苏省科技厅“十五”科技攻关重大项目,江苏省科技厅省社会发展项目等的支持下,实现了关键技术突破,取得了显著的经济和社会效益。形成如下创新点:.突破了制约复杂结构天然产物抗肿瘤药物伊立替康和长春瑞滨的产业化技术瓶颈,获得了具有先进技术水平的产业化工艺。研发出高选择性的喜树碱乙基化和氧化羟基化工艺技术,以及独创出低温快速浓缩石油醚冲析结晶的方法,用于伊立替康的产业化,解决了副产物多、分离纯化困难等关键技术问题,从而使原料药合成收率由14%提高至72%;得到伊立替康三水合物纯度高达99. 8%,单个杂质含量仅为0.09%。研发出温和的脱水和选择性氧化及脱碳技术,并创新出将三步反应整合成‘‘连续化反应”工艺,用于由长春碱制备长春瑞滨,解决了原料来源困难、中间体不稳定易分解等关键技术问题,合成总收率由9%提高至30%。两个品种的产业化技术突破,在全国首家上市,成为肺癌、胃癌、肠癌等患者(每年约8万人)治疗的一线药物。产品经国际制药企业Teva公司检验质量优于原研国药典标准,并成为中国第一和第二个通过美国FDA认证的注射剂药品,为中国制药业走向国际主流市场取得突破性进展。.突破了复杂结构天然产物藤黄酸药效骨架的化学合成关键技术,通过骨架重构合成2300多个结构多样性衍生物,其中发现了5个易于合成、可口服的候选药物并进入了临床前研究,使由复杂结构天然产物研发抗肿瘤新药及产业化成为可能。针对复杂结构天然产物药效骨架难以发现和合成得到的技术瓶颈,创新出区域保护和以微波介导、水为介质的高效、高选择性合成藤黄酸药效骨架笼状咕吨酮中间体的方法,每步收率均高达85%以上,且无异构体杂质,可高效、快速构建结构多样的类天然化合物库;创新出“兼顾生物活性及成药性的结构优化”研究,发现了结构简化、易于合成的藤黄酸类天然产物抗肿瘤候选药物5个,口服对人肝癌HepG2、肺癌A549的体内抑制率为藤黄酸的3-4倍,口服生物利用度为藤黄酸的2-3倍,毒副作用显著下降。《Chemical Review》(影响因子:45.661)评价该工作“是一个有趣的研究,该研究发现了结构简化的小分子,其抗肿瘤活性可与藤黄酸媲美。”该项目研究工作获中国及国际发明专利授权15项。获新药证书4项;实现二个品种的产业化,累计销售52亿元,利税19亿元,创汇1200万美元,近三年销售收入13. 8亿元;发表SCI论文51篇,并特邀在美国化学会年会作报告。
[成果] 1700280239 广东
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:主要技术内容:头孢呋辛钠为第二代抗菌素药物,最早由英国格兰素公司生产,进入90年代末国内开始有企业生产,但其产品生产工艺落后,产品含量低稳定性差,产品生产成本高等因素影响了该产品的市场竞争力和推广应用,导致国内使用一直需要大量进口的现象,患者用药负担重。该项目针对以上瓶颈,开展了产品技术研发和市场推广,并取得了如下成果:.解决了产品生产用有机溶剂难回收利用的技术难题;主要是通过物料的溶解采用丙酮水溶液代替四氢呋喃、乙醇混合溶媒溶解头孢呋辛酸。.解决了产品不稳定的技术难题;主要是通过钠离子的制备采用碳酸氢钠、乳酸钠混合代替单一的乳酸钠配制,解决钠离子配置过程压滤困难和不稳定问题,提高了产品稳定性。.突破了产品的收率指标;主要是通过在头孢呋辛成盐反应体系中采用加入乙酸乙酯,较好的改善产品晶型和结晶率,收率从原来的95%提高到102%以上,较好的降低了产品生产成本。.解决了产品含量偏低的问题;主要是通过在结晶过程中采用静态养晶方法进行结晶操作,较好的提高产品的结晶度,提高的产品含量,含量由原来的92%左右提高到94.0%以上,提高了产品的药效成分。.突破了降低产品杂质的技术难题;主要是在产品洗涤过程中采用混合溶媒代替丙酮水溶液对物料进行洗涤,有较好的祛除产品杂质作用,并且可以稳定产品pH值和降低产品杂质,杂质从原来的1.0%以上下降至0.5%以内。.推动了国内抗生素行业的发展,成果取得了明显的经济和社会效益,解决了国内该产品主要依赖进口的形势,降低了患者的药用负担。知识产权情况:通过该技术的研究开发应用,申请获得了2项发明专利,3项实用新型专利,3项计算机软件著作权。技术经济指标:技术指标:头孢呋辛钠的重量收率稳定在100.0%以上;产品质量符合企业的内控标准,其中含量达到94.0%以上,总杂不超过0.5%,单杂不超过0.3%,颜色控制在Y2以内,产品质量远高于国家药典标准,技术达到国内先进或领先水平。经济指标:2015年头孢呋辛钠产品产量达到195.5.0吨,实现产品产值2.15亿元,产品销售收入1.97亿元的规模,并实现利税3088万元.应用推广情况及效益情况:该头孢呋辛钠合成工艺技术生产适应性强,具有生产操作容易,生产周期短,产品收率高,产品质量好,且质量稳定的特点;头孢呋辛钠产品属于第二代口服头孢菌素,其被广泛用于由抗敏感细菌引起的各类感染性疾病并列入国家基药,产品被国内主要大的制药企业所选用,如国药集团深圳致君制药有限公司、广药集团白云山天心制药股份有限公司等,因此,采用该合成工艺技术生产出来的产品市场竞争力强,具有较好的经济和社会效益。
[成果] 1700370196 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该项目属于生物医药领域,项目开发了一条维生素B1的绿色制备工艺。摒弃了钠代产物与硫酸二甲酯、苯胺等高毒物质以及价格较高的盐酸乙脒反应的合成路线,采用丙烯腈为原料,经氨基化、甲酰化得到钠代产物,钠代产物与氯化铵、乙腈等在特定条件下合成甲酰胺甲基嘧啶,再经过水解反应得到维生素B1中间体2-甲基-4-氨基-5-(氨基甲基)嘧啶。同时改进了α-氯代-α-乙酰-γ-丁内酯的制备方法,利用可循环使用的固体酸催化剂催化水解获得另一中间体氯代乙酰丙醇。另外将硫代硫胺氧化液在酸性条件下与氯化钙反应,利用NH4HCO3等离子交换来去除杂质离子,得到盐酸硫胺产品,开发了盐酸硫胺的合成新工艺。 新工艺具有反应条件温和、产品收率高、三废排放量减少等特点,相关技术已申请国家发明专利3项,其中2项已授权。项目产品经江西出入境检验检疫局景德镇陶瓷检测中心检测,含量、pH、水分等各项指标符合欧洲药典(EP7.0)标准。经用户使用,反映良好,采用该工艺规模化生产可降低维生素B1生产成本,增强产品竞争力,另外项目的绿色化工技术应用研究,形成了该类药物的共性关键技术,将推动江西省医药行业的强化改造,促进化工产业的快速、可持续发展,符合国家的政策及市场导向,符合行业的发展趋势,符合企业的发展方向和切身利益,能够产生明显的经济和社会效益,具有良好的应用及产业化前景。 项目完成后,按公司维生素B1生产规模,可增加产值约1200万元,新增利税约450万,创汇135万美元左右。
[成果] 1700190002 海南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:一种氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其制备方法(ZL200810126748.0),该发明涉及一种氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其制备方法,所述的氯沙坦钾氢氯噻嗪片包括片芯和薄膜衣层,其特征在于,所述片芯以氯沙坦钾和氢氯噻嗪为药物活性成份和可药用辅料组成,所述可药用辅料为微晶纤维素、预胶化淀粉、一水乳糖、聚维酮K30和硬脂酸镁。其制备方法为将氢氯噻嗪与易溶的氯沙坦钾、一水乳糖混合后制粒,使氢氯噻嗪分散在易溶的氯沙坦钾、一水乳糖中,与微晶纤维素、预胶化淀粉、硬脂酸镁混合、制片,包衣,用该发明的方法制得的片剂氢氯噻嗪溶出好,在高湿条件下无吸湿性。
[成果] 1700190005 海南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:厄贝沙坦氢氯噻嗪的药用组合物及其制备方法(ZL200810126745.7),该发明涉及一种厄贝沙坦氢氯噻嗪的药用组合物,其由厄贝沙坦150份、氢氯噻嗪12.5份、微晶纤维素20~60份、一水乳糖20~60份、交联羧甲基纤维素钠15~25份、羟丙甲基纤维素1~10份、微粉硅胶2~7份、硬脂酸镁1~3份组成。其为将主药分别同部分交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素混合碾碎,加入一水乳糖混合;将上步混合物加入2%羟丙甲基纤维素的50%乙醇溶液,混合均匀,过筛网制粒,并干燥整粒;干颗粒加入微粉硅胶、硬脂酸镁和剩余交联羧甲基纤维素钠混合均匀,压片包衣,即得。该发明所得组合物处方合理、质量稳定可靠、具有良好溶出度。
[成果] 1600601013 湖北
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:地红霉素是中国近年来开发的二类新药,属大环内酯类抗生素,其抗菌作用强,毒副作用小,广泛用于上呼吸道感染、扁桃体炎、中耳炎以及皮肤和软组织的轻度感染等,但其主要中间体溴乙醛缩二乙醇国内还没有工业化生产,同时该中间体又是甲状腺亢进药甲硫咪唑、甲氧嘧啶、甲亢平药物及农药等的重要精细化学品,主要作为药物中间体的出口和供应国内一些相关厂家,具有较好的市场前景。湖北师范学院与黄石美丰化工经过市场调研,确定了地红霉素药物中间体溴乙醛缩二乙醇的合成为校企合作项目,并签订了“溴乙醛缩二乙醇的催化合成新技术”校企合作技术合同。
[成果] 1700050174 浙江
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:利奈唑胺为人工合成的第一个唑烷酮类抗生素,2000年获得美国FDA批准,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染。2011年全球销售额为12.83亿美金,2013年全球销售额为13.53亿美金。尽管售价昂贵(每片470元人民币),但仅在中国上市前3年,利奈唑胺销售额成倍增长,市场前景非常可观。项目产品以吗啉和3,4-二氟硝基苯为起始原料经取代、还原、N-保护制备N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺,进而与由S-环氧氯丙烷和对氧苯甲醛制得的亚胺醇缩合,再经水解、乙酰化制得。
[成果] 1600440202 青海
TQ9 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:黄绿蜜环菌是生长于青藏高原的珍稀野生食用菌,含有丰富的菌多糖、蛋白质、矿物质、氨基酸和多种维生素;含有能够增强机体免疫功能、抑制肿瘤生长等多种药理活性的化学成分,有很高的营养价值和食疗保健作用;该项成果利用深层发酵技术,生产黄绿蜜环菌菌丝体及其菌质多糖,并建立了菌多糖及其它有效成分分离纯化技术体系、生产工艺规程及企业标准。该项成果的推广应用对促进黄绿蜜环菌资源的高值开发利用、推动该省特色新产业、新产品的形成与发展具有重要意义。成果达到国内领先水平。
[成果] 1700370004 江西
[R28, TQ46] 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该项目涉及中药制药领域,具体涉及一种裸花紫珠总黄酮提取的方法。该项目主要发明点:将裸花紫珠药材粉碎,再加入乙醇水溶液,乙醇水溶液的加入量为裸花紫珠药材重量的12~14倍,浸泡20~40分钟,采用微波进行提取,控制微波的辐射功率密度为15~30W/g,辐照时间150~180秒,乙醇水溶液温度控制在沸点以下,然后密封室温冷却,重复微波提取和冷却步骤4~6次,所得提取液经截留分子量2000的中空纤维素膜超滤,滤出液经陶瓷膜过滤,将过滤液浓缩后加热至干,得到总黄酮产品。该项目的新颖性和创造性在于首次采用微波辐射提取+中空纤维膜超滤+陶瓷膜过滤联用制备裸花紫珠总黄酮。该项目的先进性在于与现有技术相比,采用该技术提高了裸花紫珠总黄酮提取得率和有效成分含量,还降低了生产能耗,无污染。该项目的成熟性在于专利技术已应用于生产,并产生了经济和社会效益。该项目从2014年1月开始在项目申报公司进行自行应用,项目实施后产品新增销售额超过5000万元,另外因保障产品质量、减少药材资源浪费、节能减排等还带来了很多间接经济效益和社会效益。该项目的应用提升中药有效部位提取技术,通过技术示范可以推动中药提取技术发展。
[成果] 1700370194 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:江西国药有限责任公司鉴于盐酸林可霉素低B生产工艺总收率偏低,且不能生产更低B组分(1.0%以下)及单杂符合最新EP标准的成品,为此2012年公司组织有关人员对盐酸林可霉素降B工艺进行摸索试验,根据盐酸林可霉素A、B组分的特性,拟选用大孔吸附树脂降B工艺线路:盐酸林可霉素A组分、B组分官能团不同,林可霉素B组分及各种单杂极性强于林可霉素A组分,在树脂吸附时A组分极性较弱被弱极性的树脂吸附,而大部分极性强的B组分及其他单杂不被树脂吸附,然后使用极性强的洗涤剂对饱和吸附的树脂进行洗涤,洗去树脂中残余的B组分及单杂,继续降低盐酸林可霉素B组分和单杂,并最终通过极性弱的洗脱剂将林可霉素A组分从树脂中洗脱,并通过浓缩结晶等精制工艺,得到质量稳定、符合客户要求的高规格的低单杂的盐酸林可霉素低B产品。此树脂吸附降B工艺在成熟后将代替公司原有的萃取反萃取盐酸林可霉素提取生产工艺,用于生产盐酸林可霉素低B产品(2.0%以下)及更低B组分产品(1.0%或0.5%以下),且各项单杂水平符合EP标准。 该工艺为提升盐酸林可霉素发展后劲及拓展海外低B市场的需要而开发,用于盐酸林可霉素生产流程中低B生产岗位代替原有的萃取反萃取工艺,此新工艺涉及的生产场所平面布局、生产设备、生产员工有所变动,但不影响其它盐酸林可霉素生产流程,涉及的成品及半成品质量标准、分析方法均无改变。 2013该品种进入产业化生产阶段,可以生产盐酸林可霉素B组分2.0%、1.0%、0.5%以下的三种高规格低B盐酸林可霉素成品,其成品质量符合美国USP药典标准和欧盟EP药典标准,根据公司盐酸林可霉素生产规模,达到年生产120吨盐酸林可霉素低B产品的要求,年销售量在61640十亿,企业的销售收入在2967.11万元人民币。
[成果] 1700370197 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:、项目所属科学技术领域: 该项目属绿色生物医药领域。盐酸沙格雷酯用于治疗慢性动脉闭塞症,属抗血栓药物。 、主要科技内容:项目来源:该项目江西省科技支撑计划(工业领域)"盐酸沙格雷酯中间体合成新工艺"立项代码:20123BBE50066。解决了盐酸沙格雷酯中间体生产过程成本高,纯度低,三废污染大,劳动强度高等问题,于2015年通过省科技厅验收。产品已经出口日本和韩国。项目获得的成果及知识产权情况: 、通过省部级科技成果鉴定1项:2015年09月25日,"盐酸沙格雷酯中间体合成新工艺"项目通过江西省科技厅科技成果鉴定,鉴定结论为:项目在合成路线设计和分离技术方面有创新,达到了国内领先水平。 、2015年被认定为高新技术企业; 、2015年12月被评为"鹰潭市心血管药物工程技术研究中心"; 、申请国家发明专利2件; 、已授权实用新型专利5件。 项目创新点: 该项目在特别在技术及工艺研发及售环节创新,成果创新点主要包括: 技术创新:、反应微调技术创新;、后处理和结晶溶剂技术创新;、技术的集成与创新。工艺路线创新; 选择价廉的原料亚磷酸三乙酯代替三苯基膦,不仅在第一步带来很大的成本降低,而且对后面几步反应的后处理的简化提供了可能。 技术经济指标:新工艺经过简单的后处理就可以得到很好纯度的产品。在课题组的新工艺之前,其他厂家只能提供96-97%含量的产品,新工艺之后,产品收率提高并且稳定,极大程度的降低了成本,增加了利润空间并且成为全球少数几家能提供99.9%高含量的公司,产品的质量和成本较同行具有相当大的优势,占有很高的市场份额。促进行业科技进步及应用推广情况:该项目为自主研发项目,由该公司独立完成并实施产业化生产技术的研发创新,解决了盐酸沙格雷酯中间体生产的多项技术难题,实现了该系列中间体产品的产业化。为盐酸沙格雷酯的国产化奠定了基础。
[成果] 1700190190 海南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该组合物中的药物活性成分为克林霉素磷酸酯6~30重量份、林可霉素0.1~1重量份、氯化钠1~2重量份,辅料为2mol/L的氢氧化钠溶液5~20重量份;该克林霉素磷酸酯为晶体化合物,所述的晶体化合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图。经过系统的稳定性试验证实,采用该晶体化合物制备的药物组合物,稳定性能高,复溶性好的效果,非常适用于制备药物组合物。该发明的药物组合物,由于其配方简单、从而大大提高了克林霉素磷酸酯的用药安全性。
[成果] 1700310254 河北
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:对现有伊维菌素的生产技术和方法进行了大胆创新,首次选用三氯化钌和TPPMS(单磺化三苯基膦钠盐)作为催化剂,调整反应压力、温度和时间,反复实验和调整,直到得到最佳的实验数据,实现了工业化生产,通过技术进步,使得河北美荷药业有限公司生产的伊维菌素处于国际领先地位,生产量占全国生产量的60%。 1.首次建立了一个加氢催化剂系统。采用水溶性好得多的TPPDS做配体,考察其加氢性能,以期实现催化剂的更好循环。 2.首次进行了膦配体钌配合物催化阿维菌素氢化的研究,成功地通过RuCl2(PPh3)3催化系统合成了伊维菌素,并实现了工业化生产,收率由原来的85%提高到94%以上,催化剂成本降低50%以上,同时也解决了重金属污染问题,申报并获得国家发明专利授权。专利证书号:ZL201310330701.7。3.与科研院所及大学合作,发挥他们的人才优势,实现企业的创新驱动。该成果通过与中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所及兰州职业技术学院合作,发挥各自优势,创新的思路和方法,提高了收率,降低了成本,减少了污染,使得同类企业都走下波时,河北美荷药业有限公司能够逐步扩大,成为本行业的龙头企业。该项目已于2015年12月29日通过成果鉴定,技术处于国内领先水平,并获得了一项国家发明专利,该项技术在国内尚属空白,国际上未见有相关报道。
[成果] 1700260068 安徽
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:主要技术内容:西尼地平为二氢吡啶类钙拮抗类降血压药,临床用于高血压、心绞痛、心肌缺血综合征等,蚌埠丰原涂山制药公司在国内首家上市,为减少西尼地平临床应用时出现的不良反应,公司进行了西尼地平原料高纯工艺研究:反应工序采用高沸点的正丁醇和有机酸的混合溶剂取代低沸点乙醇作为反应溶剂,减少和抑制西尼地平同分异构体和同系物等杂质的生成,同时增加反应的活化能,缩短了反应时间;精制工序采用冰醋酸取代无水乙醇进行酸溶液精制,抑制西尼地平向同分异构体和同系物的转化,获得高纯、低杂的西尼地平产品;以双乙烯酮、肉桂醇、乙二醇甲醚等为原料生产3-氨基丁烯酸肉桂酯和2-[(3-硝基苯)甲烯基]丁酸甲氧乙酯,制备高品质西尼地平中间体,生产2-[(3-硝基苯)甲烯基]丁酸甲氧乙酯中采用复合酸催化反应,解决了传统的硫酸催化剂效率低、生产的中间体纯度低等难题。西尼地平降压作用优良,为降低用药的个体差异及肝脏首过效应的影响,开展了西尼地平透皮贴剂的工艺研究,通过制备成经皮给药的贴片,从而能够恒速释药,减少血药浓度峰谷变化,提高患者使用的依从性。授权专利情况:项目获发明专利2项,分别为:一种乙氧基亚甲基丙二腈的合成方法(专利号:ZL201110433860.0);一种治疗高血压的经皮给药型西尼地平贴片及其制备方法(专利号:ZL201010275315.9)。技术经济指标:经检测,西尼地平原料中总杂≤0.4%,最大单杂≤0.2%,质量高于日本原研企业,通过了日本厚生省原料注册,已开始向国外出口西尼地平原料。应用推广及效益情况:经安徽省科学技术情报研究所查新,国内未见同类报道,工艺技术已实现产业化,公司对项目成果进行了产业化应用推广,得到了国内多家知名医院和广大临床专家的广泛认可,满足了临床患者需求,形成了规模效益,产品已进入全国大中城市约1000家医院,其中三甲医院约200家,现已入选国家基本医保药物目录和常用低价药目录,获评为安徽名牌,取得了良好的经济和社会效益。
[成果] 1700380150 浙江
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:叶酸是世界卫生组织规定的基本必备药物和不可替代的维生素,随着人们健康意识的不断加强,存在巨大的市场潜力。但是国内生产叶酸技术相比国外技术,存在质量差、收率低、污染重等问题。该公司响应国家政策推崇清洁生产,针对叶酸存在的问题,从提高原料纯度、改变合成工艺、优化工艺参数、减少废水产生4个方面开展研究,从而达到节能减排增效的目的。项目实施以来,在技术方面得到巨大的突破,已有2项发明专利和3项实用新型专利获得授权,1项发明专利已在受理阶段。本次项目的主要技术内容为:研究开发了高纯度三氯丙酮制备技术,并应用高纯度三氯丙酮替代低纯度三氯丙酮生产叶酸,使叶酸合成收率与产品品质得到明显提高。研究开发了对氨基苯甲酰谷氨酸绿色制备技术,减少环境污染,提高产品质量和收率。研究通过技术减少用水与优化中水回收,大幅减少了叶酸生产废水。技术指标:产品技术指标符合GB15570-2010《食品安全国家标准食品添加剂叶酸》和GB/T7302《饲料添加剂叶酸》和USP标准规定的要求。叶酸(以干基计)w/%96.0-102.0,水分w/%≤8.5,灼烧残渣w/%≤0.2,重金属(以Pb计)/(mg/kg)≤10,砷(As)/(mg/kg)≤3。工艺指标:高纯度三氯丙酮精制平均收率由55%提升到63%,成品含量由95%提升到98%;对氨基苯甲酰谷氨酸绿色制备,杜绝铁泥的产生,产品收率提升至90.5%以上,含量98%以上;工艺废水产生量由1吨叶酸280吨废水减少至1吨叶酸46吨废水。应用推广后的经济效益和社会效益:叶酸具有广阔的市场前景和良好的经济效益,2013-2015项目售收入24322.53万元,项目利润10836.92万元,项目税收1994.94万元,项目出口创汇2481.13万美元。该项目的实施对企业来说新增和培养了一批高素质技术人才,利于技术的推广、普及,同时也为社会提供了数量可观的就业岗位,促进区域经济的发展。另外项目的研发成功,可以有效将低叶酸废水量的产生减少对环境的压力以及提高产品的质量打破国外企业的垄断地位,引领叶酸行业的蓬勃发展。
[成果] 1700290325 湖南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:倍他米松(Betamethasone acetate),为一种白色结晶性粉末,属于肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药物。主要用于抗炎及抗过敏。适用于风湿性关节炎及各种皮肤病。现多用于治疗活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮、严重支气管炎哮喘、严重皮炎、急性白血病等。该项目采用自己独创的生产工艺路线,以16β-甲基-17α-二羟基-9,11β-环氧-孕甾-1,4二烯-3,20二酮(B07)为起始原料,高收率、高质量、低成本获得了倍他米松醋酸酯。该项目的主要技术创新体现在以下几点:采用低温9位后上氟,反应收率有了较大的提高,收率达到92%且保证了的产品的质量。利用价格低廉的溴代试剂替代了价格昂贵的单质碘。其主要优势在;通过采用价格低廉的溴代试剂替代价格昂贵的单质碘,极大的降低了生产成本;采用碘代时需要2分子的碘才能生产1分子的二碘代物,而用溴代试剂只需等摩尔的量,提高的原子经济性;溴代产物比碘代物更加稳定,可长时间保存,更加有利于工业化生产;催化剂的使用,溴代反应有着高度的选择性,产品收率可达到92%,HPLC含量在95%以上;上溴反应条件温和,后处理方便,只需经过简单的过滤、浓缩就能得到溴代产物;溴代试剂替代挥发性强且对人体有较大毒性的碘,生产更加安全可靠,且“三废”排放小;该项目中国发明专利1项,证书号[ZL20081020 2477.2],并2013年1月实现了规模化生产,项目产品质量稳定,符合客户要求,同时产品质量符合欧洲药典(EP5-6)、美国药典(USP27-30)等药典标准,2013年7月获得原料药生产批文,2013年4月通过GMP认证。项目产品主要应用于西安高远、天津万华等十几家药企、远销欧美等20多家药企,近三年完成单位新增销售34853.4万元,新增利润4997.2万元。获得邵阳市2014年度科技进步一等奖。
[成果] 1700370198 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:技术领域: 该项目属于《国家重点支持的高新技术领域》:生物与新医药技术-(三)化学药-2、心脑血管疾病治疗药物-抗高血压药物。主要科技内容: 该项目主要对新型抗高血压药坎地沙坦酯的合成技术、质量控制技术等进行研究,自主开发了创新的工艺路线,实现了产业化生产。项目以坎地沙坦甲酯为起始物料,先经烃化反应得到三苯基坎地沙坦甲酯,再水解得到关键中间体三苯基坎地沙坦,然后缩合、脱保护基、精制反应得到高纯度的坎地沙坦酯。关键技术为:采用自主研发的先烃化后水解的合成路线制备关键中间体三苯基坎地沙坦。可避免现有技术中产生大量双三苯基坎地沙坦杂质的不足,提高了反应转化率及收率,减少了后续精制步骤,简化了操作程序。缩合反应中创新性的加入独特的含卤素催化剂A及相转移催化剂B,提高了反应速率和转化率,显著降低了生产周期。以特定比例的甲醇、甲苯、水替代脱保护基反应中使用的酸,过程易控制,反应温和,收率高,解决了原工艺反应剧烈,副反应多等问题。且甲醇和甲苯易回收,环境友好。技术经济指标: 该品为白色结晶性粉末,五步反应总收率77%,纯度大于99.9%,最大未知单杂小于0.05%,企业标准高于欧洲药典及美国药典标准要求。坎地沙坦酯生产成本328.1万元/吨,市售均价793.3万元/吨,净利润301.5万元/吨,税收95.2万元/吨,产品利润高。促进行业科技进步及应用推广情况: 该项目的实施颠覆了传统坎地沙坦酯的技术路线,突破了国内外坎地沙坦酯的技术瓶颈,提高了坎地沙坦酯原料药的质量,降低了其生产成本,有力的改善了国民用药安全性及用药成本。 该项目技术成熟,工艺合理,产品已在该公司产业化生产,主要销往欧洲、韩国、日本及东南亚市场。新建的生产线通过了欧洲药品质量管理局的GMP审计,获得了CEP证书;及中国GMP的现场审计,获颁出口欧盟原料药证明文件。近三年共生产和销售坎地沙坦酯30吨,实现销售收入2.38亿元,出口创汇3405万美元,净利润9044万元,税收2856万元。项目经济效益和社会效益显著。
[成果] 1700410125 广东
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:中国已成为阿尔茨海默病重灾区,患病人数约1000万,是世界上阿尔茨海默病患病人口最多、增长速度最快的国家。预计,到2050年,中国老年痴呆症患者将超过4000万人,2015年,中国老人痴呆症治疗及护理费约为10亿元。盐酸美金刚作为抗AD一线治疗药,但在国内使用却不到欧美发达国家的2%,另一方面反映了中国美金刚市场潜力巨大。盐酸美金刚国内市场基本由丹麦灵北制药所垄断,产品价格昂贵,普及率较低。 盐酸美金刚是第一个、也是目前唯一一个上市的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,是治疗阿尔茨海默型痴呆的一线药物。美金刚通过抑制主要兴奋性神经传递质谷氨酸的过度释放、减轻因谷氨酸过度释放、钙离子过多所致的神经元细胞中毒、损伤和死亡,从而改善痴呆患者的症状和功能问题,同时具有耐受性良好、用药安全的特点。该项目以1-溴-3,5-二甲基金刚烷为起始原料,经改进优化的乙酰氨基化、醇解、成盐及重结晶等反应制备出盐酸美金刚,再经片剂、口服溶液的工艺研究,最后以筛选出的最优处方和工艺制成盐酸美金刚制剂产品。 项目成功开发了盐酸美金刚及制剂产品,临床研究验证,其疗效和安全性良好,与进口产品(易倍申)具有生物等效,获得了生产批件和新药证书;制定项目产品的质量标准,通过国家食品药品监督管理局的审评。盐酸美金刚及制剂产品已实现规模化生产,并成功上市销售。其技术在国内同领域处于领先水平,具有较强的市场竞争力。该项目实现了国内首个也是唯一一个盐酸美金刚产品的国产化,打破国内市场进口产品垄断局面。已通过了11个省市的招标,产品销售逐渐上升,取得良好的经济效益和社会效益。
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