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不对称催化合成
成果信息
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  • 公布年份:
    2017
  • 中图分类:
    TQ031.2
  • 关键词:
  • 成果简介:
    该成果的主要研究内容包括:3-吲哚甲基醇参与的不对称烷基化反应研究:课题组利用质子酸可以活化醇形成活性碳正离子中间体的化学原理,先后发展了手性酸催化的不对称间接和直接烷基化反应;不对称烷基化反应的应用研究:课题组以3-吲哚甲基醇参与的不对称烷基化反应为基础,构建了多个结构复杂的吲哚化合物;发展新型手性有机催化剂:课题组开发了多种类型的手性酸,手性胺以及手性醛催化剂,研究了它们在催化相关不对称化学转化中的效率和立体控制能力。 该成果主要的科学发现点和价值有:首创手性酸催化的不对称烷基化反应:这是一个绿色高效的催化途径(水是唯一副产物),这一发现开启了催化不对称烷基化反应方法学研究的新方向;3-吲哚甲基醇参与的不对称烷基化反应可以很好的应用到具有潜在生物活性分子cyclopenta[b]indole和色氨酸衍生物的合成中:这一发现丰富了不对称烷基化反应在手性合成领域的应用前景;首创基于亚胺活化机制的手性醛催化策略:发现催化量的手性醛可以通过形成亚胺的方式来活化氨基酸酯衍生物,实现其相应的不对称alpha-官能化反应,这一发现提到的催化活化模式及催化剂类型开启了不对称有机催化领域新的研究方向。 该成果包含2015年6月30日前发表的研究论文10篇,其中化学类顶级期刊Angew. Chem. Int. Ed.2篇,Chem. Sci.1篇,有机化学一区期刊Org. Lett.2篇。三个期刊撰文对课题组的工作进行了专门介绍,包括Synfacts(Synfacts,2009,1398),《科学通报》(2012,1010)和《有机化学》(2012,32,802)。这10篇研究工作被Chem. Rev.,Nat. Chem.,J. Am. Chem. Soc.,Angew. Chem. Int. Ed.,Chem. Sci.等化学类顶级期刊共引用415次,单篇最高引用130次,三篇入选ESI 3%高引用论文。手性醛催化的研究工作被业内同行评为不对称有机催化的新概念(New Concept)和新策略(New Strategy),其活化模式被称为是许多有机化学反应的一笔财富(‘an asset for many reactions’)。
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