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基于金属大环化合物的药物识别与包合新材料研究
成果信息
立项支持
  • 公布年份:
    2017
  • 中图分类:
    R969.1
  • 关键词:
  • 成果简介:
    近年来,设计和合成具有实际应用价值的对药物分子可以有效识别和包合的新型材料,对于改变传统的用于药物载体与传输的途径有直接的借鉴意义,而且能够有效克服传统材料在生理条件下溶解性能和控释性能差的缺点,对于研究用于药物分子识别和包合的材料具有重要的价值。该项目在2013年度桂林市科学技术局项目《基于金属大环化合物的药物识别与包合新材料研究》经费支持下着重于研究金属配合物作为分子基材料应用于药物分子的识别与包合作用,研究过程中全面结合了配位化学、有机合成化学、晶体学、细胞生物学与分子生物学以及药理学等学科的特长与优势,它们的高度融合对于研究作用机制和机理,深入探究构效关系,构建有效的药物分子载体及其重要。在课题组的研究中,首先合成了系列易于与过渡金属结合的含多个氮氧原子配位点的有机配体,在该基础上,得到20多例金属配合物,这些工作是课题组开展药物识别和包合作用的基础,为进一步的开展金属配合物及其抗肿瘤作用机制研究方面提供了重要的保障,为后续工作中获得了大量的实验数据奠定了基础。通过比较系统的研究,课题组初步总结得到环状配合物的构筑规律及其与药物分子的识别和包合作用机制,同时对部分配合物进行了抗肿瘤活性筛选,为后续更加深入开展动物体内实验评估、药理学研究、药代动力学等奠定了坚实的物质基础。这些配合物结合了配体本身的生物活性,有较好的溶解性,结构与药物分子具有良好的协同性以及靶向性,在提高靶区药物浓度的同时减轻了对正常组织的损伤,从而降低其生理毒性,提高药效,有望成为新一代药物识别和包合的有效载体。因此,该项目在理论上具有创新性、在实践上具有可行性和潜在的应用前景。依托于项目资助和研究成果,项目负责人及骨干成员共合成配合物21例,发表SCI论文4篇,培养博士后1名,博士2人,培养硕士15人。
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