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姜黄素结构改造、剂型筛选与活性评价的系列研究
成果信息
立项支持
  • 公布年份:
    2016
  • 中图分类:
    R979.1
  • 关键词:
  • 成果简介:
    姜黄素(Curcumin,Cur)具有抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病等活性,但是Cur水溶性差,生物利用度低,成为限制其临床应用和产业化的瓶颈。 该项目以姜黄素为先导,首次设计合成四个系列共43个姜黄素新衍生物或类似物,其中25个化合物的抗肿瘤活性、2个化合物的抗炎、抗细菌性脓毒血症活性、1个化合物改善糖尿病糖脂代谢紊乱的作用,分别强于姜黄素或格列卫、阿司匹林、普罗布考等对照药。发现姜黄素及其衍生物是酪氨酸蛋白激酶(PTK)与热休克蛋白90(Hsp90)的新型双重抑制剂,能抑制Hsp90的ATPase活性,诱导细胞凋亡作用强于格列卫,能克服Abl激酶扩增或点突变造成的格列卫耐药性,并能选择性抑制白血病祖/干细胞的增殖,具有优于格列卫的多种特性。制备姜黄素自微乳化给药系统、姜黄素泊洛沙姆固体分散体和姜黄素-聚维酮固体分散体制剂,增溶与提高生物利用度效果显著,多项指标优于同期的文献报道的效果。因聚维酮固体分散体制备工艺简单,在增溶、改善生物利用度等方面具有优势,故对姜黄素聚维酮固体分散体进行评价,发现具有较强的体内抗肿瘤、抗转移作用,能下调瘤组织中VEGF的表达、抑制肿瘤血管生成。 该项目共发表29篇论文,获国家发明专利授权7项,申报国际PCT专利1项,与企业签订了1份许可协议。部分成果参加第二届世界天然药物和传统药物药理学学术会议并作大会特邀报告,并分别参加由中国工程院、中国抗癌协会、中国药理学会联合主办的2009、2012013医学前沿论坛暨全国肿瘤药理与化疗学术会议,分别在大会上报告,并被以上三次大会评为优秀论文,受到与会国内外学者的高度评价。发表的29篇论文中,3篇被SCI、Medline收录,14篇被CSCD收录,25篇被CBM、CMCI收录,22篇被万方收录,25篇被同方收录,27篇被维普收录。论文被引用207篇次(3篇在SCI中被引用43篇次),其中他引186篇次。该项目共有15个研究点在国内外生物医学数据库中未检出其他学者密切相关研究报告,具有其显著的创新性。 提供专利许可福建南方制药股份有限公司对接该项目中“苯丁酰基姜黄素衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用”专利技术,并利用该项目建立的苯丁酰基姜黄素衍生物的制备与分离纯化技术,进行有关抗肿瘤药物的研发与质量控制,改善了现有产品的质量。利用该项目建立的抗肿瘤药物研究方法,对紫杉醇的制剂与活性进行深入研究,产生相应的经济效益。福建仙芝楼生物科技有限公司利用该项目建立的活性成分的分离纯化技术,进行灵芝产品有效成分的质量控制。应用该项目建立的制剂与生物活性评价技术进行产品开发研究,联合申报的国家国际合作专项课题,公司应用该项目的成果,产生相应的经济效益。
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