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基于西北特色植物秃疮花主要成分异紫堇碱(S-isocorydine)的抗癌药物开发
成果信息
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  • 公布年份:
    2015
  • 中图分类:
    R284.2, R285
  • 关键词:
  • 成果简介:
    从秃疮花提取物中分离鉴定17个化合物,其中吗啡烷类和原小檗碱类生物碱为首次从该植物中分离得到。通过异紫堇碱(ICD)的化学结构衍生和抗癌活性的筛选,得到8-氨基-异紫堇碱(NICD)具有较好的抗癌活性。 以异香草醛和3,4-二甲氧基苯乙胺为起始原料建立了ICD的有机全合成路线;建立了大孔吸附树脂技术分离纯化秃疮花提取物中ICD的制备工艺,并经中试验证。建立了ICD,秃疮花原药材和生物碱有效部位的含量分析方法。该项目对NICD的体内外抗癌作用及其机制进行了研究,结果提示NICD具有较好的肿瘤干细胞靶向性和多药耐药逆转作用,并与索拉菲尼具有协同增效作用。
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