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高大翅果菊的化学成分及药理作用和机制
成果信息
立项支持
  • 公布年份:
    2015
  • 中图分类:
    R284.2
  • 关键词:
  • 成果简介:
    该项目主要研究了分布于该省的翅果菊属植物高大翅果菊的化学成分,在药物活性的跟踪下,进行化学成分的提取、分离和结构鉴定。对获取的单一成分进行进一步的药理活性筛选,从中筛选得到1-2种具有抗脑缺血药效的化合物,研究其抗脑缺血作用是单一成分起作用还是几种成分协同作用。该项目经过5年多的系统化研究,从高翅果菊植物的根茎乙醇提取物中共分离得到18个单体化合物,利用现代波谱技术(IR,UV,1H-NMR,13C-NMR)及标准品对照的方法鉴定出了18个化合物的结构。研究发现11-methoxycarbonyl-guaiane-1(10),5(6),7(11),8(9)-tetraene-12,6-olide和15b-O-b-D-glucopyranosyl-8-acetoxy-guaiane-(10),3(4)-dien-2-one-6,12-olide为首次从自然界植物中分离而得的2种新化合物;然后,按照所得各化合物的水溶性、得率和化学性质等条件筛选出3种化合物:化合物2[15b-O-b-D-glucopyranosyl-8-acetoxy-guaiane-(10),3(4)-dien-2-one-6,12-olide]、化合物4(9α-hydroxyleu-codin-9-O-β-xylopyranoside)和化合物6(lactuside B)。将此三种化合物进行抗脑缺血作用研究,结果发现化合物6具有良好的抗脑缺血的作用。该化合物可降低神经缺失症状评分,降低脑组织的含水量;减少脑缺血后脑组织半影区的神经细胞凋亡;lactuside B的抗脑缺血作用机制涉及到对凋亡相关因子Bcl-2、神经生长因子NGF与NT-3基因和蛋白的上调,GRP78基因的上调和Bax基因与蛋白、Chop基因以及TRPM7和水通道蛋白4表达的下调。本项目中化合物lactuside B的抗缺血性疾病的相关研究已申报了国家发明专利,专利名为:一种抗脑缺血、心肌缺血并改善记忆功能的化合物及其制备方法和制备药物的应用已于2008年10月获得了国家发明专利。该项目共发表论文16篇,6篇SCI收录,9篇核心期刊,1篇科技核心期刊。该项目在研究其植物化成分的同时,与两家药厂进行技术合作,找出其合理的提取方法,先进分离工艺,使原药材的利用率增高,成本有效降低,有效富集了高效低毒的抗脑缺血有效成分lactuiside B,制备出对脑缺血患者比较安全的抗脑缺血制剂。另外lactuiside B的化学合成研究及其抗脑缺血作用及机制的研究结果也为发现河南分布的翅果菊属植物入药提供了较多的依据。综上所述,该项目的研究结果为进一步开发利用天然药材资源,产生明显的经济效益和社会效益做出了较多的贡献。
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